Темозоломид 150 мг/м2 + Карбоплатин AUC3

Показания:
  • Лекарственная терапия нейробластомы/ганглионейробластомы
  • Лекарственная терапия рецидивов или прогрессирования диффузных глиом (grade 2–3–4) и глионейрональных опухолей (grade 3)
ЖНВЛП:
Да
Коды КСГ:
sh1064: Темозоломид 150-200 мг/м² в 1-5-й дни + карбоплатин AUC 3 в 1-й день; цикл 28 дней
Эметогенность:
Умеренная
Риск фебрильной нейтропении:
Риск развития ФН минимальный
Интервал:
28 дней
Условия начала терапии:
  • Нейтрофилы >1.5 x 10^9/л, тромбоциты > 100 x 10^9/л
  • Нормальная функция печени или печеночная недостаточность легкой степени тяжести (общий билирубин ≤1.5×ВГН и АЛТ/АСТ ≤3×ВГН)
  • PS ECOG 0-2
  • СКФ ≥ 36 мл/мин/1,73 м.кв
Противопоказания:
Карбоплатин:
  • Беременность и период грудного вскармливания
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены)
  • Выраженная миелосупрессия перед началом первого цикла терапии (АЧН менее 1,5 x 10^9/л и/или тромбоциты <100*10^9/л)
  • Клиренс креатинина <15 мл/мин
  • Обильные кровотечения
  • Повышенная чувствительность к карбоплатину или другим платиносодержащим соединениям
Темозоломид:
  • ECOG ≥3
  • Беременность, кормление грудью
  • Выраженная миелосупрессия
  • Индивидуальная непереносимость темозоламида
  • Реакции гиперчувствительности на дакарбазин
Примечания:
  • Любая поддерживающая терапия, время инфузии, растворители, объемы и пути введения, указаны как стандартные варианты.
  • При наличии факторов риска, таких как, проводимые ранее курсы миелосупрессивной терапии, снижении клиренса креатинина ниже 60 мкмоль/л и/или низкий функциональный статус (ECOG 2 и более, либо статус по Карновскому менее 80), рекомендуется исходно снижение дозы препаратов на 20–25 %
  • При СКФ менее 30 мл/мин/1.73м2 по формуле CKD-EPI суммарная доза карбоплатина у взрослых при введении 1 раз в 3 недели не несет значимого терапевтического эффекта.
  • Противорвотные средства, если они включены в протокол лечения, основываются на практических рекомендациях RUSSCO.
  • Препарат может быть назначен при PS ECOG 3 в случае, когда предполагаемая польза от терапии перевешивает риски побочных явлений.
  • Анализы крови рекомендуется сдавать на 22-ой день 28-дневного цикла.
День 1
Препараты Доза, способ введения Время введения
Ондансетрон 1 16 мг (перорально или внутривенно), при внутривенном введении развести в 100–250 мл натрия хлорида 0,9% Вводить за 30 минут до карбоплатина, при внутривенном введении в течение 15 минут
Дексаметазон 12 мг (перорально или внутривенно), при внутривенном введении развести в 100–250 мл натрия хлорида 0,9% Вводить за 30 минут до химиотерапии, при внутривенном введении в течение 15 минут
Карбоплатин 3 AUC 3 (в/в инфузия), развести в 500 мл раствора натрия хлорида 0,9% Вводить в течение 30-60 минут
Темозоломид 2 150 мг/м2 (перорально) Принимать внутрь натощак, не менее чем за 1 час до приема пищи, не вскрывая, не разжевывая, проглатывая целиком, запивая стаканом воды
Ден 2-5
Препараты Доза, способ введения Время введения
Темозоломид 2 150 мг/м2 (перорально) Принимать внутрь натощак, не менее чем за 1 час до приема пищи, не вскрывая, не разжевывая, проглатывая целиком, запивая стаканом воды
День 2-5
Препараты Доза, способ введения Время введения
Дексаметазон 8 мг (внутрь или внутримышечно) Принимать 2 раза в день после еды (утром перед приемом темозоломида и в обед) во 2 и 3 дни
1 В возрасте старше 65 лет вводить более 15 минут.
2 Если капсула препарата повреждена, избегайте контакта порошкового содержимого с кожей или слизистыми оболочками. В случае контакта с порошком рекомендуется немедленно промыть пораженный участок водой.
3 После инфузии промыть катетер ~ 100 мл натрия хлорида 0,9%. Карбоплатин более стабилен в растворе 5% глюкозы и менее нефротоксичен. Однако ряд исследований показал, что нефротоксичность карбоплатина в растворе глюкозы составляет <2%, а в растворе натрия хлорида 5%, что делает возможным разведение карбоплатина и в растворе натрия хлорида 0.9%.
Венозный доступ Для проведения этого лечения требуется внутривенный катетер или устройство центрального венозного доступа. Подробнее о венозном доступе в Практических рекомендациях RUSSCO
https://rosoncoweb.ru/standarts/?chapter=central_venous_access
Инфузионные реакции Карбоплатин связан с низким риском инфузионных реакций (около 2%), которые могут, в ряде случаев, протекать по типу анафилаксии в первые минуты введения карбоплатина.
Эметогенность умеренная (рвота у 30-90% больных и более) Умеренная эметогенность режима делает актуальным многокомпонентную медикаментозную профилактику тошноты в ходе проведения химиотерапии. Предлагаемые по умолчанию противорвотные препараты в разделе 2 могут быть заменены на усмотрение лечащего врача.
Противорвотные препараты можно принимать как до, так и после приема препарата темозоломида. Если рвота развилась в первые 2 часа после приема темозоломида, повторять прием препарата в тот же день не следует.
Риск фебрильной нейтропении (ФН) Схема относится к группе минимального риска развития ФН (частота возникновения менее 10%), что делает возможным отказ от рутинного проведения первичной профилактики ФН с применением Г-КСФ. Однако, проведение профилактики ФН с применением Г-КСФ актуальна в рамках вторичной профилактики, т. е. при наличии эпизода ФН после предшествующих циклов терапии.
Гематологическая токсичность Миелосупрессия (нейтропения и тромбоцитопения) является дозолимитирующим побочным эффектом. Среди пациентов обеих групп (при комбинированной и адъювантной терапии) изменения 3-й и 4-й степени со стороны нейтрофилов, включая нейтропению, отмечены в 8% случаев, а со стороны тромбоцитов, включая тромбоцитопению, — в 14 % случаев. У больных пожилого возраста (старше 70 лет) риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых. Поэтому пожилым больным темозоломид следует назначать с осторожностью.
Инфекционные осложнения При приёме темозоломида возможно возникновение оппортунистических инфекций (например, пневмоцистной пневмонии) или реактивации вируса гепатита B, особенно у пациентов на фоне длительной терапии глюкокортикостероидами. Следует оценивать риски возникновения инфекционных осложнений у пациентов, находящихся на терапии темозоламидом. Некоторые руководства рекомендуют профилактический приём Ко-тримоксазола 960 мг 1 раз в 2 дня (например, в понедельник, среду и пятницу) при снижении числа лимфоцитов <0.8*109/л до их восстановления до указанного числа.
Периферическая нейропатия ПН ассоциирована с применением карбоплатина в 4 - 6% случаев и является дозозависимым осложнением, включает в себя сенсорные (анестезия, парастезия), реже - моторные и вегетативные нарушения. Необходима корректировка режима дозирования у больных старше 65 лет в связи с увеличением риска развития периферической нейропатии на 10%.
1. Сохранение неврологических нарушений, не приводящих к функциональным нарушениям (мешающих самообслуживанию и выполнению рутинной работы) к очередному циклу терапии должна служить поводом для редукции дозы карбоплатина на 1 ступень.
2. При сохранении неврологических нарушений и присоединением функциональных нарушений, карбоплатин должен быть отменен до их разрешения.
Дозирование карбоплатина Расчет дозы карбоплатина производится согласно формуле Калверта (максимальная доза карбоплатина для AUC3 - 450 мг).
https://reference.medscape.com/calculator/169/carboplatin-auc-dosing-calvert
Ототоксичность Ототоксичность может развиться на фоне платиносодержащей химиотерапии. Платиновые производные должны использоваться с осторожностью среди пациентов с предсуществующими факторами риска. Ототоксичность может усугубиться среди пациентов, получающих препараты с нефротоксическим потенциалом, например, аминогликозиды. При появлении симптомов должна проводиться аудиометрия.
Нефротоксичность Ассоциирована с применением карбоплатина и принимает характер:
1. Тубулопатии (21 - 47%), которые сопровождаются электролитными нарушениями (гипокальциемия,гипомагниемия, гипокалиемия, гипонатриемия);
2. Гломерулопатии, которые сопровождаются снижением СКФ (27% пациентов);
3. Описаны случаи острого тубулоинтерстициального нефрита и гемалитико - уремического синдрома при применении карбоплатина.
Мониторинг исследований  Перед первым курсом требуется выполнить клинический анализ крови с развёрнутой лейкоцитарной формулой, биохимический анализ крови (АЛТ, АСТ, общий билирубин, общий белок, глюкоза, креатинин, мочевина), коагулограмму, кальций, магний и фосфор, рассчитать СКФ, выполнить ЭКГ и общий анализ мочи. В дальнейшем продолжить мониторинг тех же показателей перед каждым новым курсом.
Контроль ЭКГ осуществляется 1 раз в 3 месяца.
Гематологическая токсичность
Абсолютное число нейтрофилов x 10^9/л
от 1,0 до менее 1,5 Отложить начало нового курса лечения до повышения АЧН >1,5, дозу не редуцировать. Осуществлять контроль клинического анализа крови еженедельно. При повторном появлении токсичности возможна редукция дозы темозоломида до 150 мг/м2/сут, доза карбоплатина не редуцируется.
от 0,5 и/или фебрильная нейтропения до <1.0 Отложить начало нового курса до АЧН >1,5 и редуцировать дозу темозоломида на 50 мг/м2/сутки.
Отменить препарат в случае, если при приёме дозы 100 мг/м2/сут АЧН повторно снижается <1.0.
Рассмотреть вопрос профилактики Г-КСФ для последующих курсов.
Дозы карбоплатина не редуцируются.
Тромбоциты x 10^9/л
≥100 Лечение продолжается без редукции доз
от 50 до менее 100 Отложить начало лечения до восстановления числа тромбоцитов до 100 и более. Редуцировать дозу карбоплатина на 25% для последующих курсов, дозу темозоломида не редуцировать. При повторном появлении токсичности возможна редукция дозы темозоломида до 100 мг/м2/сут.
<50 Отложить начало нового курса до роста тромбоцитов >100 с еженедельным контролем клинического анализа крови и редуцировать дозу темозоломида до 100 мг/м2/сут. Отменить препарат, если при приёме 100 мг/м2/сут токсичность сохраняется.
Доза карбоплатина редуцируется на 25%.
Почечная недостаточность
СКФ (мл/мин/1,73 м)^2 Карбоплатин
≥ 60 Полная доза согласно формуле Калверта
15-59 Полная доза согласно формуле Калверта. Повышенный риск нежелательных явлений.
<15 (без заместительной почечной терапии) Без заместительной почечной терапии стоит использовать с осторожностью, при гемодиализе - возможно применение без снижения дозы.
СКФ (мл/мин/1,73 м)^2 Темозоломид
≥ 36 Полная доза
< 36 (без заместительной почечной терапии и/или гемодиализе) Без заместительной почечной терапии стоит использовать с осторожностью, при гемодиализе - возможно применение без снижения дозы.
Печеночная недостаточность
Билирубин <1,5 х ВГН и АЛТ < 2.5 х ВГН Полные дозы
Билирубин >1,5 х ВГН или АЛТ > 2.5 х ВГН Прекращение приёма препарата до восстановления показателей.
Однако в ряде руководств описана следующая информация: "фармакокинетика темозоломида была сопоставима у пациентов с нормальной функцией печени и у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, тем не менее отсутствуют данные о применении темозоломида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child Pugh). Учитывая фармакокинетические свойства темозоломида, маловероятно, что пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью потребуется снижение дозы. Однако при назначении темозоломида этим пациентам следует соблюдать осторожность."

Карбоплатин применяется без редукции дозы.
Периферическая нейропатия
2 степень нейропатии, присутствующая в начале нового цикла Редукция дозы карбоплатина на 25%
3 или 4 степень Отмена карбоплатина
Иная токсичность темозоломида (кроме алопеции, тошноты и/или рвоты)
Grade 1 Полная доза
Grade 2 Отложить начало лечения до восстановления до Grade 1 или менее. Дозу не редуцировать. При повторном появлении токсичности возможна редукция дозы на 50 мг/м2/сут.
Grade 3 Отложить начало лечения до восстановления до Grade 1 или менее. Редуцировать дозу препарата на 50 мг/м2/сут. Отменить препарат при повторном появлении токсичности Grade 3 на фоне редукции доз или в случае, если на фоне дозы 100 мг/м2/сут возникают явления токсичности Grade 2 и более.
Grade 4 Отмена препарата
Мукозиты и диарея
2 степень Отложите лечение до тех пор, пока токсичность не разрешится до 1 степени или ниже, и уменьшите дозу для последующих курсов следующим образом:
1 эпизод токсичности: лечение продолжается без редукции доз
2 эпизод: снижение дозы карбоплатина на 25%
3 эпизод: снижение дозы карбоплатина на 50%
4 эпизод: отмена химиотерапии
3 или 4 степень Отложите лечение до тех пор, пока токсичность не разрешится до 1 степени или ниже, и уменьшите дозу для последующих циклов следующим образом:
1 эпизод: снижение дозы карбоплатина на 50%
2 эпизод: отмена химиотерапии
Приведенный ниже список лекарственных взаимодействий не является полным. Более полный перечень и подробную информацию о конкретных лекарственных взаимодействиях можно проверить на сайте www.drugs.com
Карбоплатин
Взаимодействие Клиническое ведение
Нефротоксичные препараты (например, аминогликозиды, амфотерицин, контрастное вещество, фрусемид, НПВП) Усиливает нефротоксичность карбоплатина, создают риск развитияя ототоксичности Избегайте комбинирования или контролируйте токсичность карбоплатина. Рекомендуем обсудить клиническую ситуацию с консультантом-специалистом, назначившим препарат, вызывающий взаимодействие. По возможности необходимо отменить сопутствующую терапию или редуцировать её дозы с учётом пользы и риска для пациента.
Ототоксичные препараты (например, аминогликозиды, фуросемид, НПВП) Усиливает ототоксичность Избегайте сочетания или проводите регулярное аудиометрическое исследование. Рекомендуем обсудить клиническую ситуацию с консультантом-специалистом, назначившим препарат, вызывающий взаимодействие. По возможности необходимо отменить сопутствующую терапию или редуцировать её дозы с учётом пользы и риска для пациента.
Темозоломид
Взаимодействие Клиническое ведение
Вальпроевая кислота Снижает клиренс темозоломида Избегайте комбинирования или контролируйте токсичность темозоломида. Рекомендуем обсудить клиническую ситуацию с консультантом-специалистом, назначившим препарат, вызывающий взаимодействие. По возможности необходимо отменить сопутствующую терапию или редуцировать её дозы с учётом пользы и риска для пациента.
Немедленные (от нескольких часов до нескольких дней)
Головная боль Во время терапии темодалом одним из очень частых НЯ является головная боль. Возможно рассмотреть вопрос о назначении НПВС при интенсивных болях. При резистентности к НПВС и/или противопоказаниях к их приёму необходима консультация врача-нейрохирурга или невролога.
Инфузионные реакции Повышенная чувствительность к препаратам платины может вызвать одышку, бронхоспазм, зуд и гипоксию. Необходимо обеспечить особое наблюдение за пациентами, имеющими в анамнезе аллергические проявления на другие препараты, содержащие платину. В случае анафилактических проявлений инфузию следует немедленно прервать и начать соответствующее симптоматическое лечение. Повторное введение карбоплатина таким пациентам противопоказано. Лечение включает в себя инсуфляцию кислорода, стероиды, эпинефрин. Может потребоваться применение вазопрессоров. При острой реакции гиперчувствительности 1 или 2 степени изменения дозы карбоплатина не требуется, и пациент может продолжать лечение со стандартной премедикацией:
1. За 45 минут до введения карбоплатина дексаметазон 20 мг + 0,9 NaCl р-р 50 мл в/в в течение 15 минут;
2. За 30 минут до карбоплатина дифенгидрамин 50 мг + 0,9 NaCl р-р 50 мл + фамотидин 20 мг в течение 15 минут.

Следует также рассмотреть возможность снижения скорости инфузии (например, с обычных 2 часов до 4-6 часов), поскольку у некоторых пациентов при повторном введении препарата могут развиться более тяжелые реакции, несмотря на премедикацию. Обычно не рекомендуется проводить повторный прием препарата после тяжелых реакций, угрожающих жизни. Польза от продолжения лечения должна быть сопоставлена с риском повторения тяжелых реакций.
Подробнее в Практических рекомендациях RUSSCO https://rosoncoweb.ru/standarts/?chapter=infusion_reactions
Тошнота и рвота Подробнее в Практических рекомендациях RUSSCO https://rosoncoweb.ru/standarts/?chapter=nausea_vomiting
Экстравазация Непреднамеренное попадание лекарственного средства из кровеносного сосуда в окружающие мягкие ткани, что может привести к их некрозу.
Подробнее в Практических рекомендациях RUSSCO RUSSCO https://rosoncoweb.ru/standarts/?chapter=extravasation_antitumor_drugs
Ранние (от нескольких дней до нескольких недель)
Артралгия и миалгия Генерализованная боль в суставах и/или скованность и/или мышечные боли, часто усиливающиеся после пробуждения или после длительных периодов бездействия. Состояние может улучшаться при движении, а может быть легким или тяжелым, прерывистым или постоянным и сопровождаться воспалением. Возможно рассмотреть вопрос о назначении НПВС при интенсивных болях. При резистентности к НПВС возможно рассмотрение вопроса о назначении прегабалина.
Гематологическая токсичность Миелосупрессия (нейтропения и тромбоцитопения) является дозолимитирующим побочным эффектом темозоломида. Среди пациентов обеих групп (при комбинированной и адъювантной терапии) изменения 3-й и 4-й степени со стороны нейтрофилов, включая нейтропению, отмечены в 8% случаев, а со стороны тромбоцитов, включая тромбоцитопению, — в 14 % случаев. У больных пожилого возраста (старше 70 лет) риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых. Поэтому пожилым больным темозоломид следует назначать с осторожностью.

Необходимым условием для начала применения темозоломида является достижение следующих значений лабораторных показателей: абсолютное число нейтрофилов 1,5·10^9/л, число тромбоцитов 100·10^9/л. Полный клинический анализ крови должен быть выполнен на 22 день (21 день после приема первой дозы), но не позднее 48 часов после этого дня, далее — еженедельно, пока абсолютное число нейтрофилов не станет выше 1,5х10^9/л, а число тромбоцитов не превысит 100х10^9/л. Если абсолютное число нейтрофилов ниже 1,0·10^9/л или число тромбоцитов ниже 50х10^9/л в ходе любого цикла лечения, доза в следующем цикле должна быть снижена на 1 ступень. Возможные дозы: 100 мг/м2, 150 мг/м2). Минимальная рекомендованная доза составляет 100 мг/м2.
Констипация (запор) По данным исследований частота появления констипации при приёме темозоломида варьируется от 10 до 25%. Рекомендуется индивидуально рассмотреть приём слабительных средств для устранения симптомов, нарушающих повседневную деятельность. Подробнее о ведении констипации у онкологических пациентов в рекомендация ESMO https://www.annalsofoncology.org/article/S0923-7534(19)31697-7/fulltext
Мукозиты и диарея Подробнее в Практических рекомендациях RUSSCO https://rosoncoweb.ru/standarts/?chapter=mucositis
Ототоксичность Ототоксичность может развиться на фоне платиносодержащей химиотерапии. Платиновые производные должны использоваться с осторожностью среди пациентов с предсуществующими факторами риска. Ототоксичность может усугубиться среди пациентов, получающих препараты с нефротоксическим потенциалом, например, аминогликозиды. При развитии признаков ототоксичности необходимо направить пациента на аудиометрию.
Периферическая нейропатия Периферическая нейропатия в данной схеме связана с приемом карбоплатина и является дозолимитирующей токсичностью. В типичных клинических ситуациях симметричная сенсорная нейропатия, поражающая пальцы рук и ног, иногда вовлекающая руки и ноги.
Подробнее в Практических рекомендациях RUSSCO https://rosoncoweb.ru/standarts/?chapter=neurological_complication
Слабость Подробнее о слабости у онкопациентов в гайдлайне ESMO или ASCO https://www.annalsofoncology.org/article/S0923-7534(20)36077-4/fulltext https://ascopubs.org/doi/full/10.1200/JCO.24.00541
Электролитные нарушения Рекомендуется мониторинг магния, калия и кальция перед началом каждого нового курса в процессе терапии карбоплатином.
Риск индуцированной противоопухолевыми препаратами гипомагниемии возрастает при наличии сопутствующего сахарного диабета, гиперфункции щитовидной и паращитовидных желез, тяжелой хронической болезни почек, гемодиализа, ряда наследственных заболеваний (синдромы Барттера и Гительмана). Кроме того, риск дефицита магния повышается при одновременном приеме с противоопухолевыми препаратами диуретиков, антибиотиков, β-агонистов и амфотерицина В. При развитии лекарственно-индуцированной гипомагниемии необходимо прежде всего рассмотреть вопрос об отмене препарата-индуктора, при невозможности этого — о снижении его дозы.
Поздние (от нескольких недель до нескольких месяцев)
Алопеция Выпадение волос может происходить со всех участков тела. Пациенты также могут испытывать легкий или умеренный дискомфорт в волосяных фолликулах.
Анемия Подробнее в Практических рекомендациях RUSSCO https://cr.minzdrav.gov.ru/recomend/624_1
Когнитивные изменения («химический туман») Когнитивные изменения, характеризуются потерей памяти и забывчивостью.
Неврологические осложнения Наиболее частыми неврологическими осложнениями при приёме темозоломида являются: судороги, тремор, гемипарез, нарушения координации движений, амнезия, бессонница. Поскольку данные симптомы могут быть проявлением основного заболевания, необходим тщательный сбор анамнеза и жалоб для формирования чёткой картины проявлений токсичности препарата и дифференциальной диагностики осложнений и симптомов опухоли. Диагностику осложнений следует проводить совместно с врачом-неврологом или нейрохирургом для исключения прогрессирования основного заболевания.
Ф.И.О. Должность Место работы
Маргушева Алина Альбертовна врач-онколог, аспирант ФГБУ «НМИЦ онкологии им. Н. Н. Блохина» Минздрава России, г. Москва
Старостин Никита Максимович врач-онколог, химиотерапевт Онкологический центр №1 ГКБ им. С.С. Юдина, г. Москва

Версия протокола
1.0.0.0
Дата протокола
14.06.2026